조선시대에 이곳에 있었던 이태원(梨泰院)이란 역원(驛院)에서 동명이 유래되었다. 오늘날 이태원의 터는 용산고 정문 앞에 있으며 배나무가 많아서 이태원으로 불리게 되었다. 역원은 조선시대에 일반 길손이 머물던 공영숙소라 할 수 있다. 옛 기록에는 이태원(梨泰院) 외에도 한자가 다른 이태원(李泰院), 이태원(異胎院) 등의 다른 이름이 있었다.
이태원을 포함한 용산은 과거 한강의 물길이 닿는 교통의 요지였다. 이 점 때문에 용산은 한양의 관문이었다. 이러한 지정학적 특성 때문에 이태원을 포함한 용산에는 외국군이 주둔하게 되었다.
조선시대 말에는 일제가 식민지 통치를 위한 군사기지를 용산에 두었고, 1945년 해방 후에는 그 자리에 미군이 주둔해왔다. 외국군의 주둔은 이태원 일대의 성격을 규정하게 되었고, 다른 한편으로는 이 지역 발전의 장애 요소가 되기도 했다. 현재 이태원 일대에 주둔하고 있는 미군이 평택으로 이전하게 되면 이태원은 새로운 발전과 성격 변화를 겪게 될 것이다.
이태원1동과 이태원2동으로 구성된 이태원에는 외국인과 외국 공관이 집중되어 있다. 이태원1동에는 총 4,277가구에 10,601명이 살고 있는데, 이 중에서 외국인은 1,951명(18.4%)에 달한다. 이태원2동에는 5,208가구에 11,637명의 인구가 살고 있고 이 중 외국인은 370명이다. 용산구에서 한남동 다음으로 많은 외국인이 이태원에 살고 있다. 또한 이태원에는 노르웨이, 덴마크, 세네갈, 스리랑카 대사관이 위치하고 있다.
외국인을 위한 호텔, 음식점, 상가 등이 늘어나면서 이태원에는 유동인구가 크게 늘어났다. 증가된 유동인구에는 외국인뿐만 아니라 내국인도 포함된다. 이에 따라 정부는 1997년 9월 29일이태원동과 한남동 일부를 이태원관광특구로 지정하였다. 관광특구 지정에 따라 매년 10월경에 이태원지구촌축제(Itaewon Global Village Festival)가 열린다. 또한 매년 5월경에는 서울시의 ‘하이서울 페스티벌’과 연계해서 이태원 그랜드 세일(Itaewon Grand Sale)이 개최된다. 이태원은 우리나라에서 초국적 공간을 대표할 수 있는 지역이다.