약리학과 이와 관련되는 학문의 연구를 통하여 약리학 발전에 기여하며, 회원 상호간의 친목과 학술교류를 도모할 목적으로 오진섭(吳鎭燮)·이우주(李宇柱)·박주병(朴柱秉) 등이 중심이 되어 조선약리학회를 발기하였으며, 1947년 5월 서울대학교 의과대학 약리학교실에서 창립총회를 개최하였다.
1949년에 조선약리학회를 대한약리학회로 개칭하였으며, 1960년대에 들어오면서 질적, 양적으로 많은 발전을 보여 각 의과대학 약리학 교실의 진용이 갖추어지고, 외국에서 새로운 학문을 접하고 돌아온 약리학자들이 본격적인 연구활동을 시작하게 되었다.
학회창립 초기에는 서울대학교 등 5개 의과대학 약리 학교실을 주축으로 당시 회원은 20여명에 불과하였으나, 그 이후 점차 의과대학의 증설에 따라 회원수도 늘어나 현재 31개 의과대학 약리학교실 뿐만 아니라 약학대학·치과대학·수의과대학과 각종 연구소 등에 근무하는 약리학 관련 연구자를 포함하여 500여명의 회원을 갖는 국내 중견 학회로 발전하였다.
학회설립 이후 학술지의 발간 등 본격적인 활동을 전개하여 왔으며, 정기적으로 매년 2회 학술대회와 학술세미나를 개최하고 있고, 1982년부터는 한 번씩 일본 약리학회와의 합동세미나를 한국과 일본에서 번갈아 개최하고 있다.
1965년에는 학회 기관지인 ≪대한약리학잡지≫가 창간되어 연 2회 발행하다가, 1985년에는 ≪The Korean Journal of Pharmacology≫로 바꾸어 모든 논문을 영문으로 발행하기 시작하였고, 1997 년부터는 대한생리학회와 공동으로 영문학회지를 ≪The Korean Journal of Physiology & Pharmacology≫로 개칭하고 연 6회 발간하고 있다.
회원 자격은 약리학을 전공한 자이며, 명예회원은 학회에 공헌이 많은 사람으로 평의원회에서 추천을 받은 자이고, 특별회원은 학회 발전을 위하여 지원하는 기관 또는 단체 및 개인으로 하고 있으며 학회 임원은 회장과 이사장제도를 두고 있다.