중장기 국가발전전략 수립, 경제·재정정책의 수립·총괄·조정, 예산·기금의 편성·집행·성과관리, 화폐·외환·국고·정부회계·내국세제·관세·국제금융, 공공기관 관리, 경제협력·국유재·․민간투자 및 국가채무에 관한 사무를 관장하고 있다.
기획조정실은 기획재정부 업무계획을 수립·조정하고, 기획재정부의 예산, 성과관리, 법제 및 비상계획에 관한 사무를 관장한다.
경제정책국 및 정책조정국은 중·장기 경제사회 발전방향 및 연차별 경제정책방향의 수립·조정, 경제성장 등 장·단기 경제예측, 거시경제 동향분석 및 관련 정책의 수립과 종합·조정, 실물경제동향과 국민계정 및 산업연관 분석, 국제수지 동향 분석 및 국제수지 관련 정책의 종합·조정, 물가에 관한 기본정책의 수립 및 관련시책의 총괄·조정 등의 업무를 담당한다. 그리고 금융정책 및 금융감독정책·중소기업정책과 농림수산업 지원정책·인력수급 및 인력개발 정책·임금 및 노사관계 정책·정보화 촉진 및 정보통신산업 발전 정책·과학기술 관련 정책·국토개발 관련 정책 등 제반 정책의 협의 업무를 관장한다.
예산실 및 재정정책국은 중장기 재정정책 방향 수립 및 총괄·조정, 국가재정 운용계획 수립 업무의 총괄·조정, 재정수지·국가채무 등 중장기 재정운용 목표의 설정·관리, 세입·세출 예산의 편성과 기금운용 계획안 협의·조정, 예산안 편성지침 및 기금운용 계획안 작성지침의 작성, 예산 및 기금 운용의 효율화를 위한 집행관리지침의 작성·관리, 주요 재정사업에 대한 성과 평가, 사회기반시설 민간투자제도 및 관련 정책의 종합·조정, 국가와 지방자치단체 간의 재원배분에 관한 사항 등을 담당한다.
세제실은 조세정책 및 제도를 총괄·조정하며, 조세지출예산제도 및 소득세·법인세·재산세·소비세·국제조세 및 관세에 관한 정책수립, 내국세·관세 및 목적세의 세입계획·실적 분석과 세입 예산의 편성, 국세와 지방세·각종 부담금 및 세외수입 간의 조정업무, 조세제도의 정책효과 분석, 세무사 및 관세사제도의 운영 등에 관한 업무를 담당한다.
국고국은 국고관리 및 운용에 관한 정책과 국고자금계획의 수립 및 집행, 국채의 발행 및 상환, 국유재산 및 물품과 관련된 제반정책의 수립·시행, 공공자금관리기금의 관리·운용, 정부회계 및 계약제도에 관한 정책의 수립 및 관계 법령의 해석, 정부의 세입·세출 및 기금결산 등 정부결산의 총괄, 담배사업에 관한 정책의 수립 및 감독 등의 업무를 담당한다.
공공정책국은 공공기관정책의 기획·조정 및 총괄, 공공기관 경영혁신계획의 수립, 공기업·준정부기관에 대한 경영지침의 수립, 경영실적평가계획의 수립, 경영실적평가결과 종합 및 후속조치, 공공기관 인사제도 및 임금체계의 연구 및 개선, 공공기관 통합경영공시시스템 등 혁신포털 구축·운영, 공공기관의 민영화계획 수립 등의 업무를 담당한다.
국제금융국은 외환 및 국제금융에 관한 정책의 총괄, 외국환거래에 관한 법령 및 제도의 입안·기획, 국제수지 및 외환수급에 관한 정책의 수립, 국제신용평가 및 국제금융시장의 동향 분석, 외국환평형기금 및 외환보유액의 관리·운용, 외국금융기관의 국내진출 및 국내금융기관의 해외진출의 총괄·조정 및 국제금융기구 관련업무 등을 관장한다.
대외경제국은 경제협력관계에 관한 장·단기 정책의 개발·기획 및 입안, 개발도상국 또는 선진국 및 국제경제기구와의 경제협력, 외국인투자 및 기술도입에 관한 정책의 기획·총괄, 해외투자정책의 기획 및 총괄·조정, 공적개발원조에 관한 사항의 조정, 대외경제협력기금의 운용, 남북경제협력에 관한 정책의 개발 및 조정 등의 업무를 담당한다.
기획재정부의 역사는 1948년 대한민국 정부가 출범하면서 신설된 재무부와 기획처로 거슬러 올라간다. 재무부는 국가세제에 관한 정책의 수립, 국고 및 정부회계의 관리, 금융과 통화, 외환정책의 수립과 집행 등을 수행해 왔다. 국무총리 소속 하의 기획처는 경제기획업무와 예산업무를 관장하였으나, 1954년 국무총리제가 폐지되면서 기획처가 폐지되고 그 기능 중 예산업무는 재무부로, 경제기획업무는 신설된 부흥부로 이관되었다.
1961년 5·16군사정변으로 부흥부는 건설부로 개편되었으나 2개월 후인 1961년 7월에는 경제기획원으로 확대 개편되면서 재무부의 예산업무까지 이관받았다. 이후 경제기획원은 경제사회개발 5개년 계획 등 경제개발을 위한 종합계획의 수립, 국가예산의 편성, 공정거래질서의 확립 등의 업무를 담당하여 왔다.
1994년 12월 23일 정부조직 개편에 따라 경제기획원과 재무부는 재정경제원으로 통합되면서, 예산, 국고, 세제 등 국가재정부문이 통합 운영되고 공정거래업무는 국무총리 소속 하의 공정거래위원회로 이관되었다.
1997년 외환위기는 기획예산기능의 강화를 요구하였다. 이에 대통령 소속 하에 기획예산위원회를 두어 예산편성지침의 작성, 재정개혁, 행정개혁 업무를 담당하게 하고, 재정경제원에서 축소·개편된 재정경제부의 소속으로 예산청을 설치하여 예산의 편성 및 그 집행의 관리를 관장하게 하였다. 그러나 예산업무의 이원화의 문제점이 지적되어 1999년 5월 대통령 소속 하의 기획예산위원회와 제정경제부 소속 하의 예산청을 통합하여 국무총리 소속 하의 기획예산처로 개편되었다. 또한 재정경제부의 금융감독기능은 금융감독위원회로, 통화신용정책 기능은 한국은행으로 각각 이관되었다.
2008년 2월 29일 정부조직 개편에 따라 경제정책조정역량을 강화하고 재정기능을 일원화하기 위하여 재정경제부와 기획예산처를 통합하여 기획재정부를 신설하고, 재정경제부의 금융정책 기능은 금융위원회로 이관하였다.
2018년 현재 기획재정부는 국무위원인 장관(부총리 겸임) 1인과 차관 2인이 있다. 제1차관 아래 세제실·경제정책국·정책조정국·경제구조개혁국·장기전략국·국제금융국·대외경제국 및 개발금융국을 두고, 제2차관 아래 기획조정실·예산실·국고국·재정혁신국·재정관리국 및 공공정책국을 두어 총 3실 11국으로 구성되어 있다.