그 개설자가 의약품의 판매업을 겸하는 경우에는 그 판매업에 필요한 장소를 포함한다. 즉, 약국의 기능을 약물의 조제업무와 의약품의 판매업무를 통해 국민보건에 이바지하는 장소와 시설로 규정하고 있다.
약국은 약사법에 따라 약사 또는 한약사가 아니면 약국을 개설할 수 없도록 규정하고 있고, 대통령령이 정하는 시설기준에 의하여 필요한 시설을 갖추어야 하며, 보건복지부령이 정하는 바에 의하여 시장·군수 또는 구청장에게 개설등록을 얻어야 한다. 또한, 그 약국을 폐업 또는 휴업하거나 휴업한 약국을 재개하고자 할 때에는 이를 시장·군수 또는 구청장에게 미리 신고하여야 한다.
다만, 부득이한 사유로 미리 신고할 수 없는 경우에는 폐업·휴업 또는 재개한 날부터 7일 이내에 신고하도록 정하고 있다. 약사가 아닌 의약품 취급업자의 영업소로는 약방·약점(藥店)·약포(藥鋪) 등이 허가된 적이 있었으나 더 이상 허가되지 않는다.
약국과 약국이 아닌 의약품 판매업체와의 차이는 조제를 할 수 있느냐 없느냐뿐만 아니라 취급되고 있는 약의 종류에도 큰 차이가 있으며, 약국이 아닌 의약품 판매업체에서는 전문지식이 비교적 적어도 취급할 수 있는 제한된 품목만을 판매할 수 있게 되어 있다. 의사도 의약품취급의 정식 자격자는 아니며 예외적으로 스스로의 환자에 한하여 조제, 투약할 수 있게 되어 있었다.
그 뒤 2000년 7월 1일부터 실시된 의약분업 실시 후에는 의사의 조제는 원칙적으로 금지되었으며 몇 가지 특수한 예외만을 인정하고 있고 약사의 경우도 당시까지 허용되어왔던 임의조제가 특수한 경우를 제외하고는 허용되지 않고 있다.
의약품 등의 판매업자로는 약종상(藥種商)·한약종상·매약상 또는 의약품도매상 등이 있다. 역사에 나타나는 약국은 현대의 약국과는 뜻하는 바가 다르다. 송나라의 서긍(徐兢)이 저술한 『선화봉사고려도경(宣和奉使高麗圖經)』을 보면 우리가 사절단을 송나라에 보내서 의사를 파견하여 고려의 의학을 훈도하여 달라고 청하였더니 송나라의 의관들이 고려에 와서 훈육(訓育)에 종사하였다.
그래서 그 때부터 의학에 통달한 사람들이 많아지고 약국을 설치하게 되었다. 이로 보아 약국이 송나라의 새로운 의학을 받아들여 이를 교육하고 진료하는 일종의 신의학전수학교였을 것으로 추측된다. 소속된 직원도 태의(太醫)·의학(醫學)·국생(局生)의 세 가지 계급이 있었고 근무할 때에 입는 복장의 규정도 있었음을 알 수 있는데, 우리나라 기록인 『고려사(高麗史)』에는 나와 있지 않다.
다만 『고려사』의 백관지(百官志)에 목종 때에 태의감과 아울러 상약국을 설치하여 임금의 어약(御藥)을 화제(和製)하였다고 기록되어 있으며, 주(州)·부(府)·군(郡)·현(縣)의 향관(鄕官) 직제 가운데에 약점이라는 것이 있어 지방의 의약을 관장한 것으로 보이는데, 오늘날 약국의 기능과 유사한 것이라고 할 수 있다.
사회가 발전하면서 지역사회에서 약사의 역할이 단순히 약의 조제나 판매에 있는 것이 아니고 환자의 건강을 우선적으로 생각해야 하는 쪽으로 변하고 있어, 환자지향적 약국(patient-oriented pharmacy)의 개념이 전통적으로 의약품 지향적 약국(product-oriented pharmacy)과 구별되어 강조되고 있다.
세계보건기구에서도 변하는 약국의 역할에 대하여 1차 보건의료 팀의 일원으로서 팀 의료에 종사한다는 인식을 갖도록 인식의 전환을 요청하고 있으며 환자지향적 약국으로 나아갈 것을 주장하고 있다.
2000년 7월 1일부터 시행된 의약분업을 통해 전문적인 보건의료기관으로서의 약국은 1차 보건의료를 담당하는 지역사회 보건의료체계의 일원으로 역할을 하게 되며, 보건의료 전문인력(health professional)으로서의 약사는 처방약의 조제 및 복약지도 전문가로서, 지역사회의 보건교육자(health educator)로서, 보건의료팀의 약품정보전문가(drug information expert)로서 양질의 보건의료를 제공하는 데 이바지하게 될 것이다.