대웅제약의 효시는 1942년 8월 부산에서 설립된 가와이제약소(河合製藥所)이다. 일제 강점기에 일본인에 의해 세워진 이 회사는 일본인 소유의 회사였다. 해방 직후 지연삼이 가와이제약소를 인수하였고, 1945년 9월 종합비타민 당의정의 생산을 계기로 대한비타민화학공업사로 상호를 변경하였다. 1961년 1월 대한비타민산업주식회사로 법인을 전환하고 회사 이름을 대한비타민산업㈜으로 바꾸었다. 이 해에 대웅제약의 간판 상품이 된 ‘우루사’가 출시되었다. 웅담 성분을 가루로 낸 뒤 압축해서 알약으로 만든 이 제품은 1981년 국내 의약품 판매 부문에서 1위를 차지해 국민이 가장 선호하는 피로 회복제로 인식되었으며, 이때부터 대웅제약의 대표적인 상품 브랜드로 떠오르게 되었다.
1966년 부산에서 약국을 운영하던 윤영환 회장이 대한비타민산업을 인수한 후 1972년 9월에 경기도 성남시에 공장을 신축하고 1973년 4월 기업을 공개하였다. 1978년 2월 상호를 주식회사 ‘대웅제약’으로 변경하였으며, 1978년에는 프랑스 파무카로스사와, 1979년 5월에는 일본 사또제약㈜, 일본 미쓰비시 유화약품 공업㈜과 기술제휴를 하였다.
1980년 1월에는 스위스의 가바 인터내쇼날㈜과, 3월에는 미국의 슈투아트 제약회사, 9월에는 영국의 ICI사와 기술제휴를 하였다. 1982년 5월에는 미국 Eli Lilly사와 합작회사 대웅릴리제약을 설립하였다. 1983년 4월에는 대웅화학㈜을, 10월에는 한국알피쉐러㈜를 설립하였다. 1984년 3월에는 중앙연구소, 1985년 10월에는 대웅페르멘타㈜를, 1987년 7월에는 삼웅화학㈜을 설립하였다. 1988년 2월에는 국내 최초로 국산배합 신약 종합소화제 ‘베아제정’을 개발하는 데 성공했으며, 1991년에는 업계 최초로 소련에 의약품을 수출하고 ㈜대웅상사를 설립해 의료기 사업에 뛰어들었다. 1994년 대웅항생제 곰실린 원료가 국내 최초로 미국 FDA 공인을 받았다. 이 시기 대웅제약은 매출 1,000억 원을 돌파하였으며, 1995년에는 새로운 계열사로 ㈜대웅메디칼을 설립하였다.
2001년 세계 최초로 생명공학 신약 1호인 ‘이지에프(Easyef)’를 출시하였다. 2002년에는 대웅과 대웅제약을 기업 분할하였다. 또한, 2003년에는 세계 두 번째로 ‘CoenzymeQ10’ 개발에 성공하였다. 2007년에는 국내 최초로 100mg 고함량 ‘코큐텐’을 발매하였으며, 2008년에는 세계최초 WHO 인증 국제 일반명을 획득하였다. 2009년에는 미국에 법인을 설립하고 인도에도 의약연구소를 마련하였다.
2010년에는 대웅제약의 대표 의약품인 ‘우루사’가 베트남에 이어 중국 시장에도 진출하면서 ‘세계 일류상품’으로 선정되었다. 또한, 재발 방지 효능을 갖춘 세계 최초 구순포진 치료제 도입과 차세대 항생제가 일본에서 특허를 취득하였다. 2011년에는 조영제 시장에 진출하는 한편 중동에 완제의약품을 수출하면서 판매 시장을 다변화하였다. 또한, 대웅바이오 발안 CGMP공장을 준공하고 정신 분열증 치료제와 해열 시럽제 등의 여러 제품을 출시하였다. 2012년에는 아시아 최초로 만성 골수성백혈병 치료제 ‘슈펙트’를 발매하였다. 동시에 생산 의약품이 수출에 호조를 보여 ‘우루사’가 인도와 호주, 뉴질랜드에 완제의약품으로 수출되고, ‘이지에프(Easyef)’ 등의 제품이 이집트와 동유럽, 러시아 등 11개국에 수출되었다. 국내시장에서의 매출도 활성화되어 대웅제약은 ‘혁신형 제약기업’과 글로벌 기업 육성 프로젝트 ‘월드 클래스 300’에 선정되었다. 2013년에는 골다공증 치료제 ‘리센플러스정’, 경구 만성 손습진 치료제 ‘알리톡’을 출시하였고, 2014년에는 ‘나보타’가 ‘세계 일류상품’에 선정되었다. 2015년에는 생산제품인 ‘올로스타’가 제16회 대한민국 신약 개발상 신약개발부문 ‘기술상’을 수상하였다. 또한, 인도네시아에 바이오 공장을 준공하고 국내의 충청북도 오송에 CGMP 수준 신공장을 착공하였다. 2016년에는 항생제 ‘대웅메로페넴주’가 미국 FDA 승인을 획득하였다. 아울러 대웅생명과학연구소의 ‘바이오 혁신센터’ 완공에 이어서 인도네시아의 수라바야에 대웅 인피온 공장을 준공하여 생산력을 확장하였다.
대웅제약의 주요 사업 분야는 일반 의약품(복합우루사, 이지엔6)과 전문 의약품(나조메가 나잘스프레이), 건강기능식품(대웅코큐텐) 등이다. 주력 제품으로는 고혈압 치료제인 ‘올메텍’과 뇌혈관질환 치료제인 ‘글리아티린’, 간장해독 및 피로회복제인 ‘우루사’, 위염과 위궤양 치료제인 ‘알비스’가 있다. 대웅제약은 국내 제약사 상장기업 중 매출액 부문에서 3위 내에 드는 기업이다. 2016년에 발표된 사업보고서에 의하면 2015년 1인당 매출액은 5억 2,100만 원, 2016년 1인당 매출액은 5억 2,100만 원이다.