삼성제약㈜은 1929년에 삼성제약소라는 이름으로 설립되었다. 삼성제약소는 진통제인 ‘푸로마인’ 한 품목만을 생산하였는데, 의약품 종류가 많지 않았던 당시에는 이 약의 인기가 상당히 좋았다고 한다. 삼성제약소는 국내는 물론 우리 교포들이 많이 살던 만주와 중국에 지점을 설치하고 주재원을 두어 의약품을 판매하였다. 삼성제약소는 진통제 제품이 성공을 거두자 차차 일반 주사제도 생산하게 되었고, 파리약과 강장제 등 30여 종목을 허가받아 서울의 답십리 지역으로 공장을 확장 이전하였다. 그러나 ‘기업 정비령’으로 진통제 판매가 동종업계인 금강제약에 통합되면서, 삼성제약소는 새로운 제품과 시장 개척을 위해 ‘에프킬라’와 같은 살충제와 멀미약 등을 생산하게 되었다.
1954년 12월 회사를 법인으로 변경하여 주식회사 삼성제약소가 되었고, 1963년 1월에는 삼성제약공업주식회사로 상호를 변경하였다. 또한, 1966년 4월에는 서울의 광진구 모진동에 공장을 신축하여 이전하였고, 1975년 7월 4일 기업공개를 위해 주식을 상장하였다. 1977년 9월 살충제 생산 설비 확보 및 원료합성을 위해 성남공장을 준공한 삼성제약공업주식회사는 1981년 10월 피페라실린 원료합성에 성공하였다.
이후 1985년부터 1989년에는 UDCA 원료로 간장약 ‘쓸기담’과 마시는 우황청심원을 생산하였다. 당시 우황청심원은 환으로 되어 있어 씹어 먹는다는 고정관념을 갖고 있었는데, 삼성제약공업주식회사는 1989년 2월에 음료처럼 마시는 ‘우황청심원 현탁액’을 생산하였다. 이렇게 음료처럼 마시는 우황청심원은 국내는 물론 세계에서도 삼성제약이 처음 생산한 것이다.
1992년 경기도 화성시에 제2공장인 향남공장을 준공한 삼성제약공업주식회사는 이후 1995년에서 1997년 사이에 전제형에 대한 KGMP(Korea Good Manucturing Practice) 인가와 내용고형제·주사제·연고제·내용액제·외용액제 KGMP 적격업소 지정을 받지만, 1997년 12월에 외환위기 한파로 인해 경영위기에 몰리면서 부도가 나고 말았다.
그러나 1998년 8월 법원의 화의 인가를 받으면서 주력 생산품인 살충제 사업부를 한국존슨에 매각하는 등 경영 정상화에 나섰다. 2000년 4월에는 마산과 전주지점을 개설한 뒤, 2002년 2월 KTB네트워크㈜에 경영권이 양도되었다.
2002년 3월 화의 종결절차를 마친 삼성제약공업주식회사는 2014년에 젬백스에 다시 합병되었다. 같은 해 7월에 상호를 삼성제약㈜로 변경하고 본사를 화성시의 향남읍으로 이전하였다. 이후 건강기능 식품 판매업체인 삼성제약 헬스케어를 설립하였고, 2015년 2월에는 화장품 제조·판매업체인 신화 아이엠을 인수하였다. 2019년 9월 삼성제약은 삼성제약헬스케어를 흡수합병하였다.
삼성제약㈜은 주요사업부문으로 의약품, 화장품, 건강식품 제조 및 판매업을 영위하고 있다. 이중 의약품 부문이 약 80% 정도로 가장 큰 비중을 차지한다. 의약품 종류로는 간장약·뇌졸중제·해열진통제·소화제·건강식품·의약외품 등이 있다.