동한(東漢) 장기(張機, 張仲景)의 『금궤요략(金匱要略)』에 처음 수록되었다. 그 뒤 당대(唐代) 왕도(王燾)가 752년에 찬(撰)한 『외대비요(外臺祕要)』에 수록된 황련해독탕(黃連解毒湯)에서 황백(黃栢)·치자(梔子)를 빼고 대황(大黃)을 넣어 이름하기도 하였다.
우리나라에서는 『동의보감』 잡병편(雜病篇) 권3 상한비기증(傷寒痞氣症)을 치료하는 처방으로 응용되었다. 처방내용으로는 대황(大黃)·황련(黃連) 각 7.5g, 황금(黃芩) 3.75g으로 구성되었고, 물에 달여 복용한다.
임상응용에 있어서 이 처방은 비교적 체력이 있고 어지러우며, 안면이 홍조(紅潮)하고, 정신이 불안하며, 변비의 경향이 있는 고혈압증과, 현운(眩暈: 어지럼증)·견갑통·이명(耳鳴)·두중(頭重)·불면(不眠)·불안 등의 증상과, 비출혈(鼻出血)·치출혈(痔出血)·갱년기장애 등의 증상에 응용된다.
이상과 같이, 이 처방은 청열사화(淸熱瀉火: 서늘한 기운을 가진 약을 사용하는 청열제를 사용하여 열을 제거하는 치료 방법)·해독(解毒)·청열화습(淸熱化濕: 청열제를 사용하여 上焦에 있는 濕邪를 없애는 치료 방법)·사하(瀉下)·지혈(止血) 등의 효능이 있어, 심화상염(心火上炎)으로 인한 실열(實熱)을 치료하는 기본 처방이다. 처방 중에 황련은 심(心)·위·간·담의 열을 청열사화하고, 황금은 심·폐·대소장의 열을 사화시키며, 대황은 위·대소장의 열을 사화시킨다.
이들 약물들은 약성이 고한(苦寒)하므로 삼초(三焦)의 실화를 청열사화해독(淸熱瀉火解毒)시키는 데 응용한다.